欧盟批准首个对乳腺癌转移有效的HER2抑

年2月12日，欧盟委员会批准Seagen公司的妥卡替尼(Tucatinib，商品名：Tukysa）上市，联合曲妥珠单抗和卡培他滨用于既往已接受过至少两种anti-HER2疗法的局部晚期或转移性HER2+成人乳腺癌患者。此前，妥卡替尼(Tucatinib）在年4月17日首次获得FDA批准，联合曲妥珠单抗和卡培他滨用于治疗无法通过手术切除并且之前已经接受过一种以上疗法的HER2阳性晚期乳腺癌患者。根据Seagen公司财报披露的信息，妥卡替尼(Tucatinib）在上市8个月左右时间内实现了1.2亿美元的销售收入。妥卡替尼(Tucatinib）是口服HER2蛋白的酪氨酸激酶抑制剂。体内外外均可有效抑制HER2和HER3及其下游信号的磷酸化，能够抑制HER2过表达肿瘤的生长。妥卡替尼(Tucatinib）+曲妥珠单抗的组合在体外和体内试验均显示出较单独使用任何一种药物更强的抗肿瘤活性。妥卡替尼结构式妥卡替尼(Tucatinib）是第一个针对既往接受过治疗的转移性HER2+乳腺癌患者（不管是否伴有脑转移）显示出PFS和OS改善获益的HER2TKI联合疗法。欧盟委员会此项批准主要基于例参与的关键、III期HER2CLIMB研究的结果。结果显示：

妥卡替尼(Tucatinib）+曲妥珠单抗+卡培他滨组患者的PFS显著延长（7.8vs5.6个月）;

癌症进展或死亡风险降低了46％（HR=0.54，95％CI：0.42~0.71，p0.）

OS也显著延长（21.9vs17.4个月）;

死亡风险降低了34％（HR=0.66，95％CI：0.50~0.87，p=0.）;

最常见（超过20%）的不良反应包括腹泻、恶心、呕吐、口腔炎、AST升高、ALT升高和皮疹。

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