好消息乳腺癌新药吡咯替尼获批上市了

2018-12-29 来源：本站原创浏览次数：次

刚刚，小易接到一个好消息！

江苏恒瑞医药宣布，其自主研发的1.1类新药泛-ErbB受体酪氨酸激酶抑制剂（TKI）吡咯替尼（商品名：艾瑞妮?）凭借2期临床研究获国家药品监督管理局优先审批上市。目前状态为审批完成，待制证。

其针对的适应症为：人表皮生长因子受体2（HER2）阳性的晚期乳腺癌。

恒瑞吡咯替尼获批状态（图片来源：国家药品监督管理局网站）

吡咯替尼是干嘛的？

要讲解这个问题，小易要先来给大家讲讲几个乳腺癌的概念（对这些概念有所了解的读者可以直接跳过这部分）：

我们知道，乳腺癌有三个重要的分子标记，对预测病情发展和治疗有指向标的作用。

ER，雌激素受体；

PR，孕激素受体；

HER2，人类表皮生长因子第二型受体。

前两个合在一起又统称为激素受体（HR），这三个标记在肿瘤细胞中可以有表达（即为阳性，通常用“＋”表示）或无表达（即为阴性，通常用“－”表示）。

比如，一个病人的乳腺癌为ER+/PR+/HER2-,意思就是说这个乳腺癌细胞有雌激素和孕激素受体的表达，但没有人类表皮生长因子第二型受体的表达。

这其中，我们就要特别强调HER2+的乳腺癌患者。因为HER2+往往意味着较高的复发转移风险，因此，对HER2的药物开发，是控制乳腺癌至关重要的一步。

于是，第一个针对HER2的靶向药物单克隆抗体曲妥珠单抗（也就是大名鼎鼎的赫赛汀）被研发了出来，使得HER2+乳腺癌病人的存活率大大提高。随后，拉帕替尼、来那替尼等也接连被研发出来，但这些药都是由国外研发。

而吡咯替尼则是首个由中国自主研发的1.1类EGFR/Her2抑制剂，其机制是泛-ErbB受体的、小分子、不可逆酪氨酸激酶抑制剂（TKI），靶点包括HER2、EGFR和HER4。

吡咯替尼与EGFR、HER2和HER4的胞内激酶区ATP结合位点共价结合，阻止同/异源二聚体形成，不可逆的抑制自身磷酸化，阻断下游信号通路的激活，抑制肿瘤细胞生长。

吡咯替尼好在哪儿？

除了是中国自主研发外，吡咯替尼对比之前的传统Her2药物也有自己的优势。吡咯替尼全球同类竞品只有两个（以乳腺癌为适应症）：拉帕替尼和来那替尼。

在药物理化性质方面，吡咯替尼是来那替尼的衍生物；在适应症方面，吡咯替尼与拉帕替尼更为接近。

与拉帕替尼相比，吡咯替尼临床效果明显优于拉帕替尼。

恒瑞一项I期临床结果显示，吡咯替尼联合卡培他滨治疗Her2阳性晚期乳腺癌无进展生存期（PFS）为35.4周，而拉帕替尼早期公布的临床数据约27周，可见吡咯替尼临床效果明显由于拉帕替尼。

与来那替尼相比，吡咯替尼生物利用度更高，因此对肿瘤细胞的抑制强度更高，且安全性更好。

可见，无论在药物机制或疗效上，吡咯替尼都优于其他竞品。

哪里可以买到吡咯替尼？

吡咯替尼目前才刚刚获批，但等到能买到还需要一段时间。那要如何可以在它上市就能立即买到呢?

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